O ácido tranexâmico é um agente pró-coagulante utilizado para o tratamento da menorragia e para prevenir a hemorragia em pacientes com hemofilia submetidos a extrações dentárias. Através de seus efeitos inibitórios na via de ativação do plasminogênio, o ácido tranexâmico também atenua a resposta de pigmentação induzida pela radiação UV.
O ácido tranexâmico sistêmico tem sido consistentemente relatado como um tratamento eficaz do melasma, embora seu amplo uso possa ser limitado pelo risco de tromboembolismo. Estudos limitados investigaram a eficácia do ácido tranexâmico tópico, com ou sem o uso de terapias adjuvantes para aumentar a captação. Conheça quais são os efeitos do ácido tranexâmico sobre a fisiopatologia do melasma e as evidências disponíveis sobre o tratamento de melasma usando ácido tranexâmico sistêmico e tópico.
O ácido tranexâmico é um derivado da lisina sintética que inibe a ativação do plasminogênio, bloqueando os sítios de ligação da lisina na molécula de plasminogênio. Embora as indicações para o ácido tranexâmico incluam tratamento de pacientes com menorragia e redução ou prevenção de hemorragia em pacientes com hemofilia submetidos à extração dentária, a eficácia potencial do ácido tranexâmico no tratamento do melasma tem sido consistentemente relatada desde a década de 80.
O ácido tranexâmico exerce efeitos sobre a pigmentação através de seus efeitos inibitórios sobre o ativador do plasminogênio induzido pela luz UV e a atividade da plasmina. A radiação UV induz a síntese do ativador do plasminogênio pelos queratinócitos, o que resulta em aumento da conversão do plasminogênio em plasmina. O ativador do plasminogênio induz a atividade da tirosinase, resultando no aumento da síntese de melanina.
A presença de plasmina resulta no aumento da produção de ácido araquidônico e fator de crescimento de fibroblastos, que estimulam a melanogênese e a neovascularização, respectivamente. Ao inibir a ativação do plasminogênio, o ácido tranexâmico mitiga a melanogênese e a neovascularização induzidas pela radiação UV. Na pele de porquinhos-da-índia tratada, a aplicação de ácido tranexâmico tópico após a exposição à radiação UV inibiu o desenvolvimento da esperada hiperpigmentação da pele e também reduziu a atividade da tirosinase.
O maior estudo sobre o uso de ácido tranexâmico oral para tratamento de melasma foi uma revisão retrospectiva de 561 pacientes com melasma tratados com ácido tranexâmico em um único centro em Cingapura. 6 Mais de 90% dos pacientes receberam tratamento prévio de seu melasma, incluindo cremes clareadores e tratamento baseado em energia. Entre os pacientes que receberam ácido tranexâmico por via oral durante um período de 4 meses, 90% dos pacientes demonstraram melhora na gravidade do melasma. Os efeitos colaterais foram experimentados por 7% dos pacientes; Os efeitos colaterais mais comuns foram o inchaço abdominal e dor (experimentada por 2% dos pacientes). Notavelmente, um paciente desenvolveu trombose venosa profunda durante o tratamento e, posteriormente, foi encontrado para ter deficiência de proteína S.
Embora as doses diárias de ácido tranexâmico para o tratamento da menorragia e dos pacientes com hemofilia no período perioperatório sejam 3900 mg e 30 a 40 mg / kg, respectivamente, as doses diárias eficazes relatadas para o tratamento do melasma variam desde o relatório inicial de eficácia de 750 a 1500 mg a relatórios subsequentes de melhora em doses diárias de 500 mgs.
Desafios para o uso de ácido tranexâmico para o tratamento do melasma incluem o ambiente médico-legal, especificamente os riscos associados ao uso de uma medicação pró-coagulante sistêmica para uma indicação cosmética. Os pacientes devem ser rastreados e aconselhados sobre os riscos de desenvolver trombose venosa profunda e embolia pulmonar antes de iniciar o tratamento. Custo e acessibilidade também podem limitar o uso de ácido tranexâmico.
Dado o potencial para efeitos adversos graves com o uso de ácido tranexâmico sistêmico, tem havido interesse em formular e avaliar o ácido tranexâmico tópico para indicações cosméticas. O ácido tranexâmico tópico tem sido usado sozinho e em conjunto com modalidades para aumentar a captação, incluindo injeção intradérmica, microagulhamento e laser de CO 2 fracionado.
Embora esses relatórios mostrem uma promessa inicial, os dados atualmente disponíveis são limitados por amostras pequenas, duração de tratamento curta, falta de comparações de dose e falta de dados de acompanhamento a curto ou longo prazo. Além de abordar essas lacunas de conhecimento em nossa compreensão do ácido tranexâmico tópico como uma opção de tratamento para o melasma, mais estudos sobre a dose sistêmica mínima podem abordar o lado negativo do custo e do potencial para complicações que podem limitar o uso deste medicamento.
Os usos potenciais para o ácido tranexâmico se estendem ao tratamento de hiperpigmentação pós-inflamatória e rosácea. Melanócitos cultivados em meios condicionados por fraccionado CO 2 queratinócitos tratados com raios laser verificou-se ter diminuído a atividade da tirosinase e reduzido teor de melanina quando tratado com ácido tranexâmico, o que sugere o papel potencial para o ácido tranexâmico a ser usada pós-procedimentalmente para reduzir o risco de hiperpigmentação pós em propenso Tipos de pele.
O ácido tranexâmico oral e tópico também foi relatado para melhorar a aparência da rosácea eritematotelangiectásica, potencialmente relacionada aos efeitos inibitórios do ácido tranexâmico na neovascularização. Embora estudos controlados em larga escala sejam necessários para uma investigação mais aprofundada do ácido tranexâmico para essas indicações, ele se mostrou promissor no início como um tratamento adjuvante para vários distúrbios dermatológicos, incluindo o melasma, e merece caracterização adicional como uma opção terapêutica potencial.
